В России научились производить «правильные» молекулы для фармакологии

~6 0~br />

Zen
МОСКВА, 15 окт. Новый метод получения синтетических аналогов природных молекул, участвующих в ключевых процессах в живых клетках (нуклеозиды) разработаны и экспериментально проверены учеными УрФУ в составе научного коллектива. По мнению авторов работы, их метод синтеза может найти применение в фармакологии, поскольку соединения, являющиеся аналогами нуклеозидов, обладают противовирусной, противоопухолевой, противовоспалительной и анальгезирующей биологической активностью. Результаты исследования опубликованы в журнале European Journal of Organic Chemistry.
Как пояснил один из авторов исследования, доцент Научно-образовательного и инновационного центра химико-фармацевтических технологий УрФУ Константин Саватеев, синтетические аналоги нуклеозидов занимают важное место в фармакологии благодаря своей тесной взаимосвязи с соединениями природного происхождения.

Структурное сходство искусственных молекул с природными позволяет препарату «обмануть» вирус или опухолевую клетку и встроиться в их жизнедеятельность, что приводит к нарушению ключевых энергетических и информационных процессов в возбудителе и, как следствие, его деградации и гибели.

В медицине на протяжении десятилетий применяются препараты, содержащие синтетические аналоги природных нуклеозидов. Например, один из препаратов против герпеса и ветряной оспы, являющийся полным аналогом природного компонента ДНК нуклеозида — гуанозида, был создан в 1974 году.
По мнению Саватеева, наиболее распространенным методом синтеза искусственных нуклеозидов является реакция рибозилирования пурина. Но независимо от ее реализации, наряду с необходимым целевым N9-изомером всегда образуется побочный N7-изомер. Изомеры — это вещества, имеющие одинаковый химический состав, но разное строение. Из-за этого изомеры с «одной формулой» обладают разными физико-химическими и биологическими свойствами, поэтому полученный продукт требовал очистки.

Ученым УрФУ совместно с коллегами из Института органического синтеза имени И. Я. Постовского РАН удалось найти и экспериментально реализовать метод синтеза, при котором образуются только «правильные» молекулы целевого продукта.
«

"Наш способ синтеза аналогов нуклеозидов можно сравнить с метаморфозом насекомых. После завершения всех внутренних биохимических перестроек организма, которые могут привести только к одному результату, из куколки появляется бабочка", — рассказал Саватеев.

1 из 3

2 из 3

3 из 3

1 из 3

2 из 3

3 из 3

Он пояснил, что отсутствие побочных продуктов достигается за счет метода реконструктивного синтеза, который принципиально отличается от классических подходов и не требует рибозилирования пуринового основания.

«Выходы целевого продукта в серии многочисленных экспериментов превысили 80 процентов, что является отличным значением для дальнейшей реализации более эффективной схемы синтеза», — отметил ученый.

Работа поддержана Российским научным фондом.